Что такое стеролы?

Стеролами называют соединения, имеющие в  молекуле характерный для стероидов углеродный скелет. Однако, в отличие от стероидных гормонов, они содержатся в расте­ниях. Описано более 270 видов лекарственных растений, содержащих различные стеролы, в том числе семейства пасленовых, лилейных, самшитовых и др. К этому же классу относят производные с боковыми группами (гликозиды, комплексы с белками) и синтетические препараты, полученные модификацией природных веществ.

Стеролы, как правило, не являются гормонально активными. Тем, кто способен проглотить все что угодно, лишь бы называлось магическим словом «стероид», следует иметь в виду: анаболическим эффектом обладают лишь некоторые стеролы, выделенные из  растений. Но тем не менее, биологическая активность стеролов имеет довольно широкий спектр. Стеролы входят в состав адаптогенов, ускоряют приспособляемость организма к различного рода нагрузкам.

При этом, имеются данные о гепатопротекторной активности стерольных соеди­нений, содержащихся в лекарственных растениях. Например, такие активные вещества вхо­дят в состав одного из  наиболее известных препаратов Natural Sterol Complex от компании Universal Nutrition. Некоторые растительные стеролы могут применяться в  фармацевтической промышленности как сырье для синтеза биологически активных стероидов. Циклоартаны из клопогона даурского применяются в  народной медицине как успокаивающие и гипотензивные средства. Интересно, что ряд фитоэкдистероидов напоминает по структуре гормоны линьки насекомых. Практическое применение этой особенности пока не нашли, но  факт корреляции между структурными и фармакологическими свойствами подтвержден. Это свидетельствует о перспективности дальнейшего поиска среди стеролов различных биологически активных агентов.

Однако наибольший интерес у спортсменов вызывают отдельные группы стеролов, которые мы рассмотрим ниже.

Стеролы с анаболическим действием.

Стерольные производные, предположительно являющиеся анаболическими средствами, содержатся во многих растительных препаратах традиционной медицины. Наиболее изучена группа стеролов левзеи сафлоровидной, основным из которых является экдистен, или экдистерон. Он применяется в медицине при астении, заболеваниях, сопровождающихся катаболизмом. Многократно доказана высокая эффективность экдистена как  анаболизирующего средства в спортивной практи­ке. Этот препарат прошел аттестацию в Антидопинговом центре, то есть не относится к допингам, и  широко используется представителями самых разных видов спорта. Выпускают экдистен в таблетках по 5 мг. Прием: по 1-2 таблетки 3 раза в день, за  20-30 минут до еды. Обычно курс составляет 15-20 дней; повторение курса возможно через 1-2 недели. Следует избегать приема препарата вечером (после 18 часов), поэтому дневная доза может быть разделена на 2 приема по 2-3 таблетки: с утра до 3, днем 2. Действующие начала лимонника китайского (Shizandra sinensis) — гликозиды схизандрин и схизандрол — также содержат в молекуле стерольный скелет. Они обладают сильными нейротропными свойствами. Ряд растительных стеролов входит в состав хорошо зарекомендовавших себя спортивных добавок, мега-пакетов и  энергетиков, о которых мы расскажем ниже. Однако даже эффективные БАД, содержащие стеролы, могут давать неоднозначные результаты в зависимости от многих факторов. Одним из примеров таких веществ стал трибестан. Это стерол из растения Tribulus terrestris, которое в народной медицине Болгарии использовалось для лечения импотенции. Первоначальные работы, посвященные ему, были весьма многообещающими: показана значительная анаболизирующая активность, в том числе повышение уровня тестостерона. Его выпус­кают многие фирмы, производящие Экдистен пищевые добавки для спорта. К сожале­нию, имеющиеся в продаже препараты трибестана большей частью не дают никакого эффекта. Это обычно связывают с низким качеством исходного сырья. Единственно однозначно эффективными являются препараты изготовленные из болгарского трибулуса и особенно из германского трибулуса.

Сердечные стерольные гликозиды.

В Наперстянке пурпурной (digitalis purpurea) и  некоторых родственных растениях содержится группа стерольных производных, так называемых «сердечных гликозидов» — дигитоксин, дигоксин, гитоксин. Эти вещества обладают ярко выраженными кардиотоническими свойствами. Их используют в медицинской практике для  лечения сердечной недостаточности. Препараты наперстянки усиливают и  сокращают систолическое сокращение, удлиняют диастолу, повышают ударный объем сердца, снижают возбудимость проводящей системы, улучшают кровообращение. Наблюдается также усиление диуреза. Имеются работы по  использованию препаратов наперстянки в спорте. Применяют их либо орально (в виде таблеток), либо внутривенно. Выпускают ди­гитоксин в таблетках по 0,1 мг; дигоксин в

Общая структура сердечных гликозидов
R₁  - сахар

R₂ — СНз или H

R₃ — H или ОН

таблетках по 0,1 и 0,25 мг, а также в виде 0,025%-ного раствора (ампулы по 1 мл);

медилазид — полусинтетическое производное — в  таблетках по 0,1 мг; целанид в таблетках по 0,25 мг и в виде раствора (0,05%-ный во флаконах по 10 мл и 0,02%-ный раствор в ампулах по 1 мл). Кроме того, применяют экстракты растений. Основной недостаток препаратов наперстянки — довольно малый терапевтический индекс. Точная дозировка имеет особенное значение при возникновении неотложных состояний (остановка сердца). Обычно дозы составляют 0,6-1,2 мг в день орально и  0,2-0,6 мг внутривенно, причем максимальная суточная доза превышает среднетерапевтическую не более чем в 2 раза. И тем не менее, гликозиды наперстянки остаются «препаратами выбора», особеннно при хронической сердечной недостаточности.

Аналогичными свойствами обладают стерольные гликозиды из растений рода строфанта, содержащие в положении 19 (см. рис. 1) альдегидную группу СНО вместо метильной СНЗ. В медицине препараты этой группы — строфантин К и полусинтетическое производное строфантидина ацетат — применяются при тех же случаях, что и гликозиды наперстянки, однако они более активны, действуют быстрее и дают менее продолжительный эффект. Вводятся внутривенно, иногда внутримышечно. Формы выпуска: 0,025%-ный раствор. В спортивной медицине они могут использоваться при неотложных состояниях, особенно в тех случаях, когда предыдущая группа сердечных гликозидов неэффективна.

Стеролы с эстрогеноподобными свойствами.

Бета-ситостерол проявляет слабую эстрогеноподобную активность и может быть использован как антиэстроген. Однако он не  повышает уровень тестостерона, как более сильные антиэстрогенные средства, поскольку является агонистом, а не антагонистом, то есть, связываясь с рецептором, может вызывать эффекты, аналогичные воздействию женских половых гормонов. Этот стерол содержится во многих растениях, например в фасоли (Phaseolis vulgaris). По тому же механизму действуют и другие стеролы бобовых. Кроме того, существует еще несколько стеролов, проявляющих сродство к эстрогенным рецепторам. Предполагают, что анаболический эффект трибестана отчасти обусловлен именно антиэстрогенным действием.

Гипохолестеринемические стеролы.

Некоторые стерольные сапонины нашли применение в  качестве гипохолестеринемического средства, поскольку они связывают холестерин в нерастворимые комплексы и таким образом препятствуют всасыванию его из кишечника. Доказана холестеринснижающая активность диосгенина, дигитонина, томатина. Наиболее активен дигитонин, однако он обладает наибольшей среди сапонинов токсичностью. Фитостерины могут также конкурировать с холестерином на стадии биологической модификации и снижать его усвоение. В медицинской практике применяются растительные препараты, содержащие сумму сапонинов из растений. В продаже можно встретить полиспонин, диоспонин и трибуспонин (из Tribulus Terrestris). Вытяжку из дикого ямса, содержащую диосгенин, продают как отдельно, так и в составе смесей. Достаточно широко используется бета-ситостерин и  родственные ему стерины, а также их производные. Были разработаны сорбенты со связанными стеролами, применяемые для удаления холестерина из плазмы крови. Максимальной емкостью обладают сорбенты, к которым «привязаны» дигитонин и гитонин — до 10 мг холестерина на 1 г.

Стеролы с различной и недоказанной биологической активностью.

Из других растений также выделен ряд стеролов, для  которых показано наличие анаболической активности. Однако результаты были настолько неоднозначными, что большинство из них так и не при­знаны спортивной медициной. Тем не менее, их порой выпускают в продажу в виде разнообразных БАД, сопровождая каждый новый препарат громогласной рекламой. Стерольный гликозид диосгенин из мексиканского дикого ямса, используемый для синтеза прегненолона, пытались применять в качестве прогормонального препарата. Однако ничего не вышло — в организме нужные превращения просто не происходят. Попытка «раскрутить» Смилакс и  диостерол как анаболизирующие средства закончилась провалом. Хотя эти препараты рекламировались в качестве «природных анаболиков», нет никаких доказательств их анаболизирующей активности. Не доказана также полезность фукостерола, стигмастерола и им подобных. Однако до сих пор некоторые производители пищевых добавок включают их в состав смесей, несмотря на очевидную бесполезность. В продаже появилась смесь стеролов под названием... «Фактор роста I» . Билл Филлипс, комментируя этот «продукт», назвал его «шуткой» однако отдельные потребители платят за  столь злую шутку немалые деньги. Бывают и совсем курьезные случаи — продукт не содержит даже того количества стеролов, которое указано на  этикетке. Впрочем, это уже относится к области уголовного права...

Где найти стеролы в продаже и как их принимать?

В спортивном питании на западе препараты стеролов представлены достаточно широко. В продаже имеется несколько препаратов трибестана (например, Tribulus Fuel фирмы Twinlab — по 625 мг экстракта Tribulus Terrestris в капсуле); Bulgarian Tribulus фирмы Ultimate Nutrition (по 750 мг сухого экстракта трибестана в капсуле). Кроме того, в магазинах можно встретить следующие продукты:

• Natural Sterol Complex (180 таблеток) от Universal Nutrition

• Natural Sterol Complex (120 капсул) от Universal Nutrition

Содержит гамма-оризанол, фукостерол, бета-ситостерол, кампестерол, стигмастерол и другие стеролы в высоких дозах, экстракт дикого ямса, смилакс, а кроме того, пчелопродукты, экстракты гуараны и  женьшеня, аминокислоты, микроэлементы, витамины, ненасыщенные жирные кислоты, травяные экстракты. Дозировка: 6 таблеток/капсул в день.

Капсулы. Содержат комплекс различных стеролов в  больших дозах (16 г смеси сте­ролов на порцию), аминокислоты, экстракты женьшеня и гуараны, смилакс, корень дикого ямса, компоненты из  эндокринных желез, микроэлементы. Дозировка — б капсул.

• Sterol Complex (MLO)

Таблетки. Содержат фукостерол, кампестерол, бета-ситостерол, стигмастерол (дозы 1,7-7 г на порцию), экстракты из  желез, аминокислоты, пчелопродукты, микроэлементы, ненасыщенные жирные кислоты, травяные экстракты. Дозировки — б таблеток. В некоторых мега-пакетах и пакетах специального назначения (энергетики, усилители потенции), как мы отмечали, также содержатся стеролы:

• Hardbody Amino Pak (MLO),
• Male Fuel (Twinlab),
• Muscle Food (Amerifit).

Дозировки их относительно малы — не более 1000 мг на  порцию, поскольку требуется совместить стеролы с огромным количеством других компонентов. Содержание стеролов в некоторых коммерчески доступных продуктах см. в таблице. Как правило, комплексы стеролов принимают из расчета 1 доза на 1 день, то есть от 0,5 до 16 г. Поскольку порция обычно включает несколько таблеток (капсул), ее делят на  несколько приемов, чаще всего с утра и перед тренировкой, до еды. Ограничения по времени приема существенны только для препаратов с  сильным стимулирующим эффектом (экдистен.трибестан) -не позднее 4-5 часов вечера.

Какие могут быть побочные эффекты, противопоказания? 

Необходимо помнить, что непра­вильный прием их (передозировка, нарушение допустимых временных рамок, чрезмерно длительный курс) приводит к перевозбуждению нервной системы, бессоннице, а иногда к развитию привыкания с четко выраженным синдромом отмены. Сердечные гликозиды порой используются бесконтрольно, если у больного есть возможность достать их. Классический пример: настой наперстянки принимают при перегрузке сердечной мышцы без назначения врача в дозах, превышающих допустимые. Следует особо подчеркнуть, что передозировка этих средств ведет к резкой брадикардии (учащению сердцебиений), которая может повлечь остановку сердца.

ВСЕ ПРЕПАРАТЫ НАПЕРСТЯНКИ ПРИМЕНЯЮТСЯ ТОЛЬКО ПОД КОНТРОЛЕМ ВРАЧА!

Они противопоказаны при инфаркте миокарда и шоковых состояниях, а также при повышенной ЧСС. Препараты строфантидина в еще большей мере требуют осторожности. Самостоятельное применение (практиковавшееся, например, в начале века) абсолютно исключено. Эстрогеноподобмая активность некоторых стеролов может вызывать непредсказуемые гормональные изменения, особенно в женском организме. Не следует пользоваться ими без консультации со специалистом. Возможна индивидуальная чувствительность и аллергия. В таком случае следует прекратить прием.

Прием растительных средств сомнительного происхождения с неизвестным механизмом действия, загрязненных способен вызвать такой букет  побочных эффектов, что мы можем только подчеркнуть одну простую истину: сомневаетесь – лучше не используйте.

ВЫВОДЫ

В спортивной практике, включая медицину, стеролы могут применятся в следующих случаях:

• Как анаболизирующие средства и адаптогены. В продажу поступают уже многократно проверенные и однозначно эффективные препараты;
• Как антиокислители и витаминно-активные средства;
• Как кардиотоники при сердечной недостаточности и перегрузках;
• Как слабые антиэстрогены (ситостерол);
• Как гипохолестеринемические средства;
• Как антибактериальные агенты (фузидин-натрий).